БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 15 МГ) — это… Что такое БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 15 МГ)?
БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 15 МГ)Состав. 1 таблетка содержит 15 мг энрофлоксацина.
Показания. Противоинфекционное средство для кошек и собак мелких пород. Препарат представляет собой антимикробное средство, которое используется для лечения у кошек и собак инфекционных болезней, вызываемых грамотрицательными и грамположительными бактериями, чувствительными к байтрилу.
Байтрил может применяться для лечения отдельных и смешанных бактериальных инфекций дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочевых путей, кожи, а также ран.
Поскольку во время лечения может повыситься устойчивость бактерий, байтрил необходимо применять только после бактериологического подтверждения диагноза, а также при наличии штаммов бактерий, устойчивых к другим антибиотикам.
Применение и дозы.
При отсутствии клинического улучшения в течение 3 дней рекомендуется повторно провести анализ на чувствительность и, возможно, изменить лечение.
Противопоказания. Нельзя лечить животных с тяжелыми поражениями центральной нервной системы в виде припадков или параличей.
Не применять при обнаружении устойчивых штаммов патогенных бактерий, резистентных к хинолонам, так как к ним существует почти полная групповая устойчивость, как и к другим флюохинолонам.
Побочные явления.
Взаимодействие с другими препаратами. Нельзя применять препарат одновременно с теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами!
При комбинации байтрила (энрофлоксацина) с хлорамфениколом,
антибиотиками — макролидами или тетрациклином — могут возникать антагонистические эффекты.
Одновременное применение веществ, содержащих магний и алюминий, может снижать резорбцию энрофлоксацина.
Упаковка.
Препарат выпускает фирма “Байер АГ”, Германия.
Справочник по импортным ветеринарным препаратам. — М.: Колос. 1998.
БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 50 МГ) — это… Что такое БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 50 МГ)?
БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 50 МГ)Состав. 1 таблетка содержит 50 мг энрофлоксацина.
Показания. Препарат представляет собой антимикробное средство, которое применяется для лечения у собак и кошек инфекционных болезней, вызванных грамотрицательными и грамположительными бактериями, чувствительными к байтрилу.
Байтрил применяется для лечения бактериальных моно- и смешанных инфекций дыхательных и пищеварительных органов,
мочевых путей,
кожи и ран.
Поскольку во время лечения может повыситься устойчивость бактерий, байтрил необходимо применять только после бактериологического подтверждения диагноза, а также при наличии штаммов бактерий, устойчивых к другим антибиотикам.
Применение и дозы. Препарат дают отдельно, а также с мясом или колбасой из расчета 5 мг на I кг массы тела, что соответствует 1 таблетке на 10 кг массы тела.
При отсутствии клинического улучшения в течение 3 дней рекомендуется повторно провести проверку на чувствительность и, возможно, изменить лечение.
Противопоказания. Нельзя применять для лечения животных с тяжелыми поражениями центральной нервной системы, сопровождающимися припадками.
Не применять при обнаружении устойчивых штаммов патогенных бактерий,
резистентных к хинолонам,
так как к ним существует почти полная групповая устойчивость,
как и к другим флюохинолонам.
Побочные явления. В отдельных случаях можно наблюдать кратковременное нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие с другими препаратами.
При комбинации байтрила с хлорамфениколом, антибиотиками — макролидами или тетрациклином — могут возникать антагонистические эффекты.
Одновременное введение веществ, содержащих магний и алюминий, может снижать резорбцию энрофлоксацина.
Упаковка. Коробки по 30 таблеток.
Препарат выпускает фирма “Байер АГ”, Германия. Фирма выпускает также байтрил в таблетках по 150 мг.
Справочник по импортным ветеринарным препаратам. — М.: Колос. 1998.
БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 150 МГ) — это… Что такое БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 150 МГ)?
БАЙТРИЛ (ТАБЛЕТКИ 150 МГ)Состав.
1 таблетка содержит 150 мг энрофлоксацина.
Показания. Противоинфекционное средство для собак крупных пород. Препарат представляет собой антимикробное средство (ингибитор гиразы из группы флюохинолонов). Его используют для лечения у собак инфекционных болезней, вызванных следующими грамотрица тельными и грамположительными бактериями, чувствительными к байт рилу: Е. coli, Salmonella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp. и стафилококки.
Благодаря спектру своего действия байтрил может применяться при бактериальных отдельных и смешанных инфекциях дыхательных путей, мочевых путей, кожи и ран.
Поскольку во время лечения может повыситься устойчивость бактерий, байтрил должен применяться только после бактериологического подтверждения диагноза, а также при наличии штаммов бактерий, устойчивых к другим антибиотикам.
Применение и дозы.
Лекарство дают отдельно,
а также вместе с мясом или колбасой из расчета 5 мг на 1 кг массы тела,
что соответствует одной таблетке на 30 кг массы тела.
При отсутствии клинического улучшения в течение 3 дней рекомендуется повторно провести проверку на чувствительность и, возможно, изменить лечение.
Противопоказания. Нельзя лечить животных с поражениями центральной нервной системы, сопровождающимися припадками. Не применять при обнаружении устойчивых штаммов патогенных бактерий, резистентных к хинолонам, так как к ним существует почти полная групповая устойчивость, как и к другими флюохинолонам.
Побочные явления. В отдельных случаях можно наблюдать кратковременное нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие с другими препаратами.
При комбинации байтрила (энрофлоксацина) с хлорамфениколом,
макролидными антибиотиками или тетрациклином могут возникать антагонистические эффекты.
Одновременное введение веществ, содержащих магний и алюминий, может снижать резорбцию энрофлоксацина.
Упаковка. Коробки с двумя упаковками по 10 таблеток.
Препарат выпускает фирма “Байер АГ”, Германия.
Справочник по импортным ветеринарным препаратам. — М.: Колос. 1998.
Байтрил 10%, 100 мл. Ветеринарная аптека HorseVet.
ИНСТРУКЦИЯ по применению Байтрила 10% раствора для инъекцийСОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА В 1 мл инъекционного раствора содержится в качестве действующего вещества 100 мг энрофлоксацина и вспомогательные компоненты: калия гидроксид, н-бутанол, вода для инъекций. Препарат представляет собой стерильный прозрачный раствор светло-желтого цвета. Выпускают во флаконах из темного стекла по 100 мл, которые вкладывают в картонные коробки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.
ПОКАЗАНИЯ Назначают с лечебной целью при инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, септицемии, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе, бактериальной и энзоотической пневмонии, атрофическом рините, синдроме мастит-метрит-агалактия и других болезнях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам, а также при смешанных и вторичных инфекциях при вирусных болезнях.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ Байтрил 10 % инъекционный раствор вводят телятам подкожно, а свиньям внутримышечно в дозе 2,5 мл на 100 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы). Препарат назначают один раз в сутки телятам в течение 5 дней подряд, свиньям в течение 3 дней, а при лечении синдрома мастит-метрит-агалактия свиноматкам в течение 1 – 2 дней. Если в течение 3 – 5 дней не произойдет заметного клинического улучшения, рекомендуется провести повторную проверку на чувствительность выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Байтрил на другой антибактериальный препарат.
В связи с возможной болевой реакцией препарат следует вводить в количестве не более 5 мл в одно место телятам и не более 2,5 мл свиньям.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ В отдельных случаях возможно кратковременное нарушение функции желудочно-кишечного тракта. У свиней может возникнуть раздражение в месте инъекции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к энрофлоксацину и другим хинолонам. Запрещается назначать супоросным свиноматкам, при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при выделении от больного животного микроорганизмов, устойчивых к фторхинолонам. Не допускается одновременное применение Байтрила с левомицетином, макролидами, тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Убой животных на мясо разрешается через 14 дней после последнего введения препарата. Мясо животных, вынуждено убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясо-костной муки.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ С предосторожностью (список Б). В сухом, темном, недоступном для детей и животных месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.
Байтрил 2,5% 100 мл
Антимикробный препарат широкого спектра действия. ДВ — энрофлоксацин.
Инструкция по применению Байтрил 2,5%
Название (рус.)
Байтрил 2,5%
Название (лат.)
Baytril 2,5 %
Состав и форма выпуска
В 1 мл инъекционного раствора содержится в качестве действующего вещества 25 мг энрофлоксацина и вспомогательные компоненты: калия гидроксид, н-бутанол, вода для инъекций. Препарат представляет собой стерильный прозрачный раствор светло-желтого цвета. Выпускают во флаконах из темного стекла по 100 мл, которые упаковывают в картонные коробки.
Фармакологические свойства
Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т. ч. эшерихий, гемофилюсов, сальмонелл, пастерелл, стафилококков, стрептококков, клостридий, псевдомонад, бордетелл, кампилобактерий, коринебактерий, протея, а также микоплазм. Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании активности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки. При парентеральном введении препарата энрофлоксацин хорошо и быстро всасывается из места инъекции и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концентрация энрофлоксацина в крови достигается через 20 – 40 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 часов после введения препарата. Байтрил 2,5% раствор для инъекций по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам, в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и гепатотоксическим действием. Выводится энрофлоксацин из организма преимущественно в неизменном виде, частично метаболизируется в ципрофлоксацин и выделяется с мочой и фекалиями.
Показания
Назначают собакам и кошкам с лечебной целью при болезнях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, септицемии, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе и других болезнях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам, а также при смешанных и вторичных инфекциях при вирусных болезнях.
Дозы и способ применения Байтрил 2,5%
Байтрил 2,5% инъекционный раствор вводят собакам и кошкам подкожно или внутримышечно в дозе 0,2 мл на 1 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы) один раз в сутки в течение 3 – 10 дней. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить животному в одно место в объеме, превышающем 2,5 мл. Если в течение 3 – 5 дней не произойдет заметного клинического улучшения, рекомендуется провести повторную проверку на чувствительность выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Байтрил на другой антибактериальный препарат.
Побочные действия
В отдельных случаях возможно кратковременное нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Может возникнуть покраснение в точке инъекции, исчезающее самопроизвольно.
Противопоказания Байтрил 2,5%
Повышенная чувствительность к энрофлоксацину и другим хинолонам. Запрещается назначать самкам в период беременности и лактации, при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при выделении от больного животного микроорганизмов, устойчивых к фторхинолонам. Не допускается одновременное применение Байтрила с левомицетином, макролидами, тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами.
Особые указания
Желательно не применять щенкам и котятам до окончания периода их роста.
Условия хранения
С предосторожностью (список Б). В сухом, темном, недоступном для детей и животных месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.
добавить отзыв
Байтрил для инъекций (2,5%, 5%, 10%): инструкция по применению, доставка по России, цена
Описание
Препарат представляет собой стерильный прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Состав
В 1 мл инъекционного раствора в качестве действующего вещества содержится: энрофлоксацин — 25 мг, 50 мг, 100 мг соответственно и вспомогательные компоненты: калия гидроксид, н-бутанол, вода для инъекций.
Фасовка
Флаконы из темного стекла по 100 мл.
Фармакологические свойства
Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т. ч. эшерихий, гемофилюсов, сальмонелл, пастерелл, стафилококков, стрептококков, клостридий, псевдомонад, бордетелл, кампилобактерий, коринебактерий, протея, а также микоплазм.
Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании активности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки. При парентеральном введении препарата энрофлоксацин хорошо и быстро всасывается из места инъекции и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концентрация энрофлоксацина в крови достигается через 20 – 40 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 часов после введения препарата.
Байтрил 2,5%, 5%, 10% раствор для инъекций по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам, в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и гепатотоксическим действием. Выводится энрофлоксацин из организма преимущественно в неизменном виде, частично метаболизируется в ципрофлоксацин и выделяется с мочой и фекалиями.
Показания к применению
Назначают собакам и кошкам с лечебной целью при болезнях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, септицемии, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе и других болезнях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам, а также при смешанных и вторичных инфекциях при вирусных болезнях.
Назначают телятам, свиньям и собакам с лечебной целью при инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, септицемии, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе, бактериальной и энзоотической пневмонии, атрофическом рините, синдроме мастит-метрит-агалактия и других болезнях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам, а также при смешанных инфекциях и вторичных инфекциях при вирусных болезнях.
Назначают телятам и свиньям с лечебной целью при инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, септицемии, колибактериозе, сальмонеллезе, стрептококкозе, бактериальной и энзоотической пневмонии, атрофическом рините, синдроме мастит-метрит-агалактия и других болезнях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам, а также при смешанных и вторичных инфекциях при вирусных болезнях.
Способ применения и дозы
Байтрил 2,5% инъекционный раствор вводят собакам и кошкам подкожно или внутримышечно в дозе 0,2 мл на 1 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы) один раз в сутки в течение 3 – 10 дней. В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить животному в одно место в объеме, превышающем 2,5 мл. Если в течение 3 – 5 дней не произойдет заметного клинического улучшения, рекомендуется провести повторную проверку на чувствительность выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Байтрил на другой антибактериальный препарат.
Байтрил 5% инъекционный раствор вводят телятам и собакам подкожно, свиньям внутримышечно в следующих дозах:
— телятам и свиньям — 1 мл на 20 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы) один раз в сутки в течение 3 – 5 дней,
— свиноматкам при синдроме мастит-метрит-агалактия — в течение 1 – 2 дней,
— собакам — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы) один раз в сутки в течение 5 дней, при хронических и тяжело протекающих заболеваниях — до 10 дней.
В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме, превышающем 5 мл, и мелким животным в объеме, превышающем 2,5 мл. Если в течение 3 – 5 дней не произойдет заметного клинического улучшения, рекомендуется провести повторную проверку на чувствительность выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Байтрил на другой антибактериальный препарат.
Байтрил 10 % инъекционный раствор вводят телятам подкожно, а свиньям внутримышечно в дозе 2,5 мл на 100 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы). Препарат назначают один раз в сутки телятам в течение 5 дней подряд, свиньям в течение 3 дней, а при лечении синдрома мастит-метрит-агалактия свиноматкам в течение 1 – 2 дней. Если в течение 3 – 5 дней не произойдет заметного клинического улучшения, рекомендуется провести повторную проверку на чувствительность выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Байтрил на другой антибактериальный препарат. В связи с возможной болевой реакцией препарат следует вводить в количестве не более 5 мл в одно место телятам и не более 2,5 мл свиньям.
Побочные действия
В отдельных случаях возможно кратковременное нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Может возникнуть покраснение в точке инъекции, исчезающее самопроизвольно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к энрофлоксацину и другим хинолонам. Запрещается назначать самкам в период беременности и лактации, при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при выделении от больного животного микроорганизмов, устойчивых к фторхинолонам. Не допускается одновременное применение Байтрила с левомицетином, макролидами, тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами.
Повышенная чувствительность к энрофлоксацину и другим хинолонам. Запрещается назначать щенкам в первый год жизни, до окончания периода их роста, самкам в период беременности и лактации, при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при выделении от больного животного микроорганизмов, устойчивых к фторхинолонам. Не допускается одновременное применение Байтрила с левомицетином, макролидами, тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами.
Повышенная чувствительность к энрофлоксацину и другим хинолонам. Запрещается назначать супоросным свиноматкам, при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также при выделении от больного животного микроорганизмов, устойчивых к фторхинолонам. Не допускается одновременное применение Байтрила с левомицетином, макролидами, тетрациклинами, теофиллином и нестероидными противовоспалительными средствами.
Период ожидания
Желательно не применять щенкам и котятам до окончания периода их роста.
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 дней после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясо-костной муки.
Убой животных на мясо разрешается через 14 дней после последнего введения препарата. Мясо животных, вынуждено убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясо-костной муки.
Условия хранения
Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, темном, недоступном для детей и животных месте при температуре от 5 до 25°С.
Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.
Информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование
Общее название: энрофлоксацин
Лекарственная форма: ТОЛЬКО ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЖИВОТНЫХ
ВНИМАНИЕ:
Федеральный закон(США) ограничивает использование этого препарата лицензированным ветеринаром или по его указанию.
Федеральный закон запрещает использование этого препарата без маркировки у животных, используемых для производства пищевых продуктов.
Байтрил Описание
Энрофлоксацин — синтетическое химиотерапевтическое средство из класса производных хинолонкарбоновой кислоты.Он обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий (см. Таблицы I и II). Он быстро всасывается из пищеварительного тракта, проникая во все измеренные ткани и жидкости организма (см. Таблицу III).
Таблетки доступны в двух размерах (22,7 и 68,0 мг энрофлоксацина).
ХИМИЧЕСКАЯ НОМЕНКЛАТУРА И СТРУКТУРНАЯ ФОРМУЛА:
1-циклопропил-7- (4-этил-1-пиперазинил) -6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
ДЕЙСТВИЯ:
Микробиология:
Производные хинолонкарбоновой кислоты классифицируются как ингибиторы ДНК-гиразы.Механизм действия этих соединений очень сложен и еще полностью не изучен. Местом действия является бактериальная гираза, фермент, способствующий синтезу. Воздействие на Escherichia coli заключается в подавлении синтеза ДНК за счет предотвращения суперспирализации ДНК. Помимо прочего, такие соединения приводят к прекращению клеточного дыхания и деления. Они также могут нарушить целостность бактериальной мембраны.1
Энрофлоксацин обладает бактерицидным действием, проявляя активность как в отношении грамотрицательных, так и грамположительных бактерий.Минимальные ингибирующие концентрации (МПК) были определены для серии из 39 изолятов, представляющих 9 родов бактерий от естественных инфекций у собак и кошек, выбранных в основном из-за устойчивости к одному или нескольким из следующих антибиотиков: ампициллин, цефалотин, колистин, хлорамфеникол, эритромицин, гентамицин, канамицин, пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, тройной сульфамид и сульфатриметоприм. Значения МИК энрофлоксацина против этих изолятов представлены в таблице I. Было обнаружено, что большинство штаммов этих организмов чувствительны к энрофлоксацину in vitro, но клиническое значение для некоторых изолятов не определено.
Чувствительность микроорганизмов к энрофлоксацину следует определять с помощью дисков с энрофлоксацином 5 мкг. Образцы для тестирования чувствительности следует собирать до начала терапии энрофлоксацином.
| Организмы | Изоляторы | Диапазон МИК (мкг / мл) |
| Bacteroides spp. | 2 | 2 |
| Bordetella bronchiseptica | 3 | 0,125-0,5 |
| Brucella canis | 2 | 0,125–0,25 |
| Clostridium perfringens | 1 | 0,5 |
| Escherichia coli | 5 * | ≤0,016-0,031 |
| Klebsiella spp. | 11 * | 0,031-0,5 |
| Протей мирабилис | 6 | 0.062-0,125 |
| Pseudomonas aeruginosa | 4 | 0,5-8 |
| Staphylococcus spp. | 5 | 0,125 |
Ингибирующая активность в отношении 120 изолятов семи патогенов собачьей мочи также была исследована и приведена в Таблице II.
ТАБЛИЦА II — Значения МПК для энрофлоксацина против патогенов мочевыводящих путей собак (изоляты диагностической лаборатории, 1985 г.)
| Организмы | Изоляторы | Диапазон МИК (мкг / мл) |
| E.coli | 30 | 0,06–2,0 |
| P. mirabilis | 20 | 0,125–2,0 |
| K. pneumoniae | 20 | 0,06-0,5 |
| P. aeruginosa | 10 | 1,0-8,0 |
| Enterobacter spp. | 10 | 0,06–1,0 |
| Staph. (коаг. +) | 20 | 0,125-0,5 |
| Strep. (альфа-гемол.) | 10 | 0,5-8,0 |
Распространение в организме: Энрофлоксацин проникает во все ткани и жидкости организма собак и кошек. Концентрации лекарственного средства, равные или превышающие МПК для многих патогенов (см. Таблицы I, II и III), достигаются в большинстве тканей через два часа после введения 2,5 мг / кг и сохраняются в течение 8-12 часов после введения. Особенно высокие уровни энрофлоксацина обнаруживаются в моче. Сводка уровней лекарственного средства в жидкости / тканях организма через 2–12 часов после введения дозы 2.5 мг / кг приведены в таблице III.
| Однократная пероральная доза = 2,5 мг / кг (1,13 мг / фунт) | ||||
Последующая обработка | ||||
| Собаки (n = 2) | Кошачьи (n = 4) | |||
| Жидкости организма (мкг / мл) | 2 ч. | 8 часов | 2 ч. | 12 часов. |
| Желчь | – | – | 2,13 | 1,97 |
| Цереброспинальная жидкость | – | – | 0,37 | 0,10 |
| Моча | 43,05 | 55,35 | 12,81 | 26,41 |
| Глазные жидкости | 0,53 | 0,66 | 0,45 | 0,65 |
| Вся кровь | 1.01 | 0,36 | – | – |
| Плазма | 0,67 | 0,33 | – | – |
| Сыворотка | – | – | 0,48 | 0,18 |
| Ткани (мкг / г) Гематопоэтическая система | ||||
| Печень | 3,02 | 1,36 | 1,84 | 0,37 |
| Селезенка | 1,45 | 0.85 | 1,33 | 0,52 |
| Костный мозг | 2,10 | 1,22 | 1,68 | 0,64 |
| Лимфатический узел | 1,32 | 0,91 | 0,49 | 0,21 |
| Мочеполовая система | ||||
| Почки | 1,87 | 0,99 | 1,43 | 0,37 |
| Стенка мочевого пузыря | 1,36 | 0.98 | 1,16 | 0,55 |
| Тесты | 1,36 | 1,10 | 1.01 | 0,28 |
| Простата | 1,36 | 2,20 | 1.88 | 0,55 |
| Яичники | – | – | 0,78 | 0,56 |
| Стенка матки | 1,59 | 0,29 | 0,81 | 1,05 |
| Желудочно-кишечная и сердечно-легочная системы | ||||
| Легкое | 1.34 | 0,82 | 0,91 | 0,33 |
| Сердце | 1.88 | 0,78 | 0,84 | 0,32 |
| Желудок | 3,24 | 2,16 | 3,26 | 0,27 |
| Тонкий кишечник | 2,10 | 1.11 | 2,72 | 0,40 |
| Толстый кишечник | – | – | 0,94 | 1.10 |
| Другое | ||||
| Жир | 0,52 | 0,40 | 0,24 | 0,11 |
| Кожа | 0,66 | 0,48 | 0,46 | 0,17 |
| Мышцы | 1,62 | 0,77 | 0,53 | 0,29 |
| Мозг | 0,25 | 0,24 | 0,22 | 0,12 |
| Молочная железа | 0.45 | 0,21 | 0,36 | 0,30 |
| Кал | 1,65 | 9,97 | 0,37 | 4,18 |
Фармакокинетика:
У собак характеристики всасывания и выведения перорального препарата являются линейными (концентрации в плазме возрастают пропорционально дозе) при введении энрофлоксацина в дозе до 11,5 мг / кг два раза в день2. тираж без изменений.Выделяющие органы, в зависимости от времени выведения препарата из организма, могут легко удалить лекарство без каких-либо признаков того, что механизмы выведения насыщены. Основной путь выведения — с мочой. Характеристики абсорбции и выведения за пределами этой точки неизвестны. У кошек нет информации о пероральном всасывании, кроме 2,5 мг / кг, вводимых перорально в виде разовой дозы. Процессы насыщения всасывания и / или выведения могут происходить при больших дозах. Когда происходит насыщение процесса абсорбции, концентрация активного фрагмента в плазме будет меньше, чем прогнозировалось, исходя из концепции пропорциональности дозы.
После перорального введения собакам дозы 2,5 мг / кг (1,13 мг / фунт) энрофлоксацин достиг 50% своей максимальной концентрации в сыворотке за 15 минут, а пиковый уровень в сыворотке крови был достигнут через один час. Период полувыведения у собак при такой дозе составляет приблизительно 21/2 — 3 часа, тогда как у кошек он превышает 4 часа. В исследовании, сравнивающем собак и кошек, максимальная концентрация и время достижения максимальной концентрации не различались.
График, показывающий средние уровни в сыворотке после дозы 2.5 мг / кг (1,13 мг / фунт) для собак (перорально и внутримышечно) и кошек (перорально) показано на рисунке 1.
Рисунок 1 — Концентрации энрофлоксацина в сыворотке после однократного перорального или внутримышечного введения 2,5 мг / кг для собак и однократного перорального приема 2,5 мг / кг для кошек.
Контрольная точка: на основе фармакокинетических исследований энрофлоксацина у собак и кошек после однократного перорального приема 2,5 мг энрофлоксацина / кг МТ (т.е. половина диапазона минимальной разовой суточной дозы для собак и половина разовой суточной дозы для кошек) и данные, перечисленные в таблицах I и II, следующие контрольные точки рекомендуются для изолятов собак и кошек.
| Диаметр зоны (мм) | МИК (мкг / мл) | Интерпретация |
| ≥ 21 | ≤ 0,5 | Восприимчивые (S) |
| 18-20 | 1 | Средний (I) |
| ≤ 17 | ≥ 2 | Устойчивый (R) |
Отчет «Восприимчивый» указывает на то, что патоген, вероятно, будет подавлен обычно достижимыми уровнями в плазме.Отчет «Промежуточный» представляет собой технический буфер, и изоляты, попадающие в эту категорию, должны быть повторно протестированы. В качестве альтернативы организм может быть успешно вылечен, если инфекция находится на участке тела, где физиологически сконцентрировано лекарство. Отчет «Устойчивый» указывает на то, что достижимые концентрации лекарства вряд ли будут ингибирующими, и следует выбрать другую терапию.
Стандартизированные процедуры требуют использования лабораторных контрольных организмов как для стандартизированных диско-диффузионных анализов, так и для стандартизированных анализов разведения.Диск энрофлоксацина 5 мкг должен давать следующие диаметры зон, а порошок энрофлоксацина должен обеспечивать следующие значения МИК для контрольных штаммов.
| Штамм контроля качества | МИК (мкг / мл) | Зона Диаметр (мм) | |
| E. coli | ATCC 25922 | 0,008 — 0,03 | 32-40 |
| P. aeruginosa | ATCC 27853 | 1–4 | 15–19 |
| С.золотистый | ATCC 25923 | 27–31 | |
| S. aureus | ATCC 29213 | 0,03 — 0,12 |
ПОКАЗАНИЯ:
Байтрил® (торговая марка энрофлоксацина) Антибактериальные таблетки показаны для лечения заболеваний, связанных с бактериями, чувствительными к энрофлоксацину. Антибактериальные таблетки Байтрил показаны для собак и кошек.
ПОДТВЕРЖДЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ:
Собаки: Клиническая эффективность была установлена при кожных инфекциях (ран и абсцессах), связанных с чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis и Staphylococcus intermediateus; респираторные инфекции (пневмония, тонзиллит, ринит), связанные с чувствительными штаммами Escherichia coli и Staphylococcus aureus; и цистит мочевого пузыря, связанный с чувствительными штаммами Escherichia coli, Proteus mirabilis и Staphylococcus aureus.
Кошки: Клиническая эффективность была доказана при кожных инфекциях (ран и абсцессах), связанных с чувствительными штаммами Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Энрофлоксацин противопоказан собакам и кошкам с повышенной чувствительностью к хинолонам.
Собаки: На основании исследований, обсуждаемых в разделе «Обзор безопасности животных», использование энрофлоксацина противопоказано собакам малых и средних пород в фазе быстрого роста (от 2 до 8 месяцев).Безопасное использование энрофлоксацина не было установлено для крупных и гигантских пород во время фазы быстрого роста. Крупные породы могут находиться в этой фазе до одного года, а гигантские породы — до 18 месяцев. В клинических полевых испытаниях с использованием суточной пероральной дозы 5,0 мг / кг не было сообщений об хромоте или проблемах с суставами у какой-либо породы. Однако контролируемые исследования с гистологическим исследованием суставного хряща у крупных или гигантских пород не проводились.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
собак: двое из 270 (0.7%) собак, получавших Байтрил® (торговая марка энрофлоксацина) в таблетках в дозе 5,0 мг / кг в день в клинических полевых исследованиях, проявляли побочные эффекты, которые, очевидно, были связаны с лекарственными препаратами. Эти два случая рвоты проходили самостоятельно.
Опыт после одобрения: Следующие побочные эффекты, хотя и редкие, основаны на добровольных отчетах о побочных эффектах лекарств после одобрения. Категории реакций перечислены в порядке убывания частоты по системам организма.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, диарея, рвота, повышение уровня печеночных ферментов
Неврология: атаксия, судороги
Поведенческие: депрессия, летаргия, нервозность
Кошки: у 124 кошек, получавших 5 таблеток Байтрила (торговая марка энрофлоксацина), побочных эффектов не было.0 мг / кг в день в течение 10 дней в полевых клинических исследованиях.
Опыт после одобрения: Следующие побочные эффекты, хотя и редкие, основаны на добровольных отчетах о побочных эффектах лекарств после одобрения. Категории реакций перечислены в порядке убывания частоты по системам организма.
Глазные: мидриаз, дегенерация сетчатки (сообщалось об атрофии сетчатки, ослаблении сосудов сетчатки и гиперрефлексивном тапете), потеря зрения. Мидриаз может быть признаком приближающихся или существующих изменений сетчатки.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, повышение ферментов печени, диарея
Неврология: атаксия, судороги
Поведенческие: депрессия, летаргия, вокализация, агрессия
В случае неотложной медицинской помощи или для сообщения о побочных реакциях звоните по телефону 1-800-422-9874.
СВОДКА ПО БЕЗОПАСНОСТИ ЖИВОТНЫХ:
Собаки: Взрослые собаки, получавшие энрофлоксацин перорально в суточной дозе 52 мг / кг в течение 13 недель, имели только отдельные случаи рвоты и отсутствия аппетита. Взрослые собаки, получавшие композицию в виде таблеток в течение 30 дней подряд при ежедневном лечении 25 мг / кг, не проявляли значительных клинических признаков и не влияли на клиническую химию, гематологические или гистологические параметры.Суточные дозы 125 мг / кг на срок до 11 дней вызывали рвоту, отсутствие аппетита, депрессию, затрудненное передвижение и смерть, тогда как у взрослых собак, получавших 50 мг / кг / день в течение 14 дней, наблюдались клинические признаки рвоты и отсутствия аппетита.
Взрослые собаки, которым вводили внутримышечно в течение трех процедур по 12,5 мг / кг с последующими 57 пероральными введениями по 12,5 мг / кг, все с 12-часовыми интервалами, не проявляли ни значительных клинических признаков, ни влияния на клинические химические, гематологические или гистологические параметры.
Пероральное лечение растущих щенков в возрасте от 15 до 28 недель суточной дозой 25 мг / кг вызвало аномальное носительство запястного сустава и слабость в задних конечностях.
После отмены препарата наблюдается значительное улучшение клинических признаков. Микроскопические исследования выявили поражения суставного хряща после 30-дневного лечения в дозе 5, 15 или 25 мг / кг в этой возрастной группе. Клинические признаки затрудненного передвижения или связанных с этим поражений хряща не наблюдались ни у щенков в возрасте 29–34 недель после ежедневного лечения 25 мг / кг в течение 30 дней подряд, ни у 2-недельных щенков с таким же графиком лечения.
Тесты показали отсутствие эффекта на циркулирующих микрофилярий или взрослых сердечных червей (Dirofilaria immitis), когда собак лечили в суточной дозе 15 мг / кг в течение 30 дней. Никакого влияния на показатели холинэстеразы не наблюдалось.
Никаких побочных эффектов на репродуктивные параметры не наблюдалось, когда кобели получали 10 последовательных ежедневных обработок 15 мг / кг / день с 3 интервалами (90, 45 и 14 дней) до разведения или когда суки получали 10 последовательных ежедневных обработок 15 мг. / кг / день с 4 интервалами: от 30 до 0 дней до оплодотворения, на ранних сроках беременности (между 10 и 30 днями), на поздних сроках беременности (между 40 и 60 днями) и во время кормления грудью (первые 28 дней).
Кошки: Кошки в возрасте от 3 до 4 месяцев и от 7 до 10 месяцев получали ежедневное лечение в дозе 25 мг / кг в течение 30 дней подряд без каких-либо побочных эффектов на клинические химические, гематологические или гистологические параметры. У кошек в возрасте 7-10 месяцев, получавших ежедневную терапию в течение 30 дней подряд, 2 из 4 получали 5 мг / кг, 3 из 4 получали 15 мг / кг, 2 из 4 получали 25 мг / кг и 1 из 4 контрольных животных, не получавших лечения, время от времени испытывали рвоту. . Кошки в возрасте от 5 до 7 месяцев не имели побочных эффектов при ежедневном лечении 15 мг / кг в течение 30 дней, но у 2 из 4 животных были поражения суставного хряща при введении 25 мг / кг в день в течение 30 дней.
Дозы 125 мг / кг в течение 5 дней подряд для взрослых кошек вызывали рвоту, депрессию, нарушение координации движений и смерть, в то время как у тех, кто получал 50 мг / кг в течение 6 дней, наблюдались клинические признаки рвоты, отсутствия аппетита, нарушения координации движений и судороги, но они нормализовались.
Энрофлоксацин вводили тридцати двум (по 8 на группу) кошкам от шести до восьми месяцев в дозах 0, 5, 20 и 50 мг / кг массы тела один раз в день в течение 21 дня подряд. У кошек, получавших энрофлоксацин в дозе 5 мг / кг массы тела, побочных эффектов не наблюдалось.
Введение энрофлоксацина в дозе 20 мг / кг или более вызывало слюноотделение, рвоту и депрессию. Кроме того, дозировка 20 мг / кг массы тела или выше приводила к легким или тяжелым поражениям фундального отдела при офтальмологическом обследовании (изменение цвета глазного дна, центральная или генерализованная дегенерация сетчатки), аномальным электроретинограммам (включая слепоту) и микроскопическим изменениям в рассеянном свете. сетчатка.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Соединения, содержащие катионы металлов (например,g., алюминий, кальций, железо, магний) может снижать всасывание некоторых препаратов класса хинолонов из кишечного тракта. Сопутствующая терапия с другими лекарствами, которые метаболизируются в печени, может снизить скорость клиренса хинолона и другого лекарственного средства.
Собаки: энрофлоксацин вводили собакам в суточной дозе 10 мг / кг одновременно с широким спектром других продуктов для здоровья, включая глистогонные средства (празиквантел, фебантел, дисофенол натрия), инсектициды (фентион, пиретрины), средства для профилактики сердечных гельминтов (диэтилкарбамазин). ) и другие антибиотики (ампициллин, гентамицина сульфат, пенициллин, дигидрострептомицин).В настоящее время не известно о несовместимости с другими препаратами.
Кошки: энрофлоксацин вводили в суточной дозе 5 мг / кг одновременно с глистогонными средствами (празиквантел, фебантел), инсектицидом (пропоксур) и другим антибактериальным средством (ампициллин). В настоящее время не известно о несовместимости с другими препаратами.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ:
Только для животных. В редких случаях использование этого продукта у кошек было связано с токсичностью для сетчатки. Не превышайте 5 мг / кг массы тела в день для кошек.Безопасность при разведении или беременных кошках не установлена. Храните в недоступном для детей месте.
Избегать контакта с глазами. В случае попадания в глаза немедленно промыть глаза обильным количеством воды в течение 15 минут. В случае попадания на кожу промыть кожу водой с мылом.
Проконсультируйтесь с врачом, если раздражение не проходит после попадания в глаза или на кожу. Людям с гиперчувствительностью к хинолонам в анамнезе следует избегать приема этого продукта. У людей существует риск фотосенсибилизации пользователя в течение нескольких часов после чрезмерного воздействия хинолонов.В случае чрезмерного случайного воздействия избегайте попадания прямых солнечных лучей.
Для обслуживания клиентов или получения информации о продукте, включая паспорт безопасности материала, позвоните по телефону 1-800-633-3796.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Препараты класса хинолонов следует применять с осторожностью у животных с известными или предполагаемыми нарушениями центральной нервной системы (ЦНС). У таких животных хинолоны в редких случаях были связаны со стимуляцией ЦНС, что может привести к судорожным припадкам.
Препараты класса хинолонов были связаны с эрозиями хрящей в несущих суставах и другими формами артропатии у неполовозрелых животных различных видов.
Сообщается, что применение фторхинолонов у кошек отрицательно влияет на сетчатку. Такие продукты следует применять с осторожностью у кошек.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА:
Собаки: вводите перорально из расчета 5-20 мг / кг (от 2,27 до 9,07 мг / фунт) веса тела. Выбор дозы в пределах диапазона должен основываться на клиническом опыте, тяжести заболевания и восприимчивости патогена. За животными, которые получают дозы, превышающие верхний предел диапазона доз, необходимо тщательно контролировать клинические признаки, которые могут включать в себя отсутствие аппетита, депрессию и рвоту.
| Все размеры таблеток имеют двойную шкалу для точного дозирования. | ||||
Байтрил 100 (Канада) для животных
Компания: Bayer(энрофлоксацин)
Стерильный антимикробный раствор для инъекций 100 мг / мл
Только для подкожного введения
DIN 02249243
ТОЛЬКО ДЛЯ ВЕТЕРИНАРИИ
Байтрил 100 Показания к применению
Baytril ® 100 показан для лечения респираторного заболевания крупного рогатого скота (BRD), связанного с Mannheimia haemolytica и Pasteurella multocida у мясного и нелактирующего молочного скота.
Байтрил ® 100 показан для лечения респираторного заболевания свиней (SRD), связанного с Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida и Haemophilus parasuis .
ОПИСАНИЕ ПРОДУКТА: Байтрил ® 100 представляет собой стерильный, готовый к употреблению инъекционный антимикробный раствор, содержащий энрофлоксацин, фторхинолоновый противомикробный агент.
Терапевтическое лечение инъекционным раствором Байтрил ® 100 можно вводить в виде однократной или многодневной терапии для мясного и нелактирующего молочного скота, а также в виде однократной терапии для свиней.
Каждый миллилитр раствора для инъекций Байтрил ® 100 содержит 100 мг энрофлоксацина. Вспомогательные вещества: основа L-аргинина 200 мг, н-бутиловый спирт 30 мг, бензиловый спирт (в качестве консерванта) 20 мг и вода для инъекций, q.s.
ХИМИЧЕСКАЯ НОМЕНКЛАТУРА И СТРУКТУРА: 1-циклопропил-7- (4-этил-1-пиперазинил) -6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
МИКРОБИОЛОГИЯ: Энрофлоксацин обладает бактерицидным действием и проявляет свой антибактериальный эффект, ингибируя бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразу типа II), тем самым предотвращая сверхспирализацию и репликацию ДНК, что приводит к гибели клеток. 1
Энрофлоксацин продемонстрировал активность in vivo, , против Mannheimia haemolytica и Pasteurella multocida , основных патогенных бактерий, связанных с респираторными заболеваниями крупного рогатого скота, и Actinobacillus pleuropneumoniae, бактерий Pasteurella multocida major, Haemolyticida и , ассоциированных с бактериями Hasumophilus major. респираторное заболевание свиней.
Энрофлоксацин активен in vitro против грамотрицательных и грамположительных бактерий. In vitro активность против Mycoplasma spp. Также было обнаружено .
Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) энрофлоксацина были определены для изолятов, полученных от естественных инфекций крупного рогатого скота и свиней (см. Таблицу 1).
Таблица 1 — Значения МИК (мкг / мл) энрофлоксацина против бактерий и микоплазм, выделенных от естественных инфекций крупного рогатого скота (изоляты США 1994-1995 гг.) И свиней (изоляты США 1998 г.).
Изоляты КРС | №изолирует | MIC 50 ** | MIC 90 ** |
Arcanobacterium pyogenes * | 105 | 1 | 1 |
Histophilus somni * | 104 | 0,015 | 0,03 |
Mycoplasma spp * | 124 | 0.25 | 0,5 |
Mannheimia haemolytica | 121 | 0,06 | 0,06 |
Pasteurella multocida | 108 | 0,015 | 0,03 |
Изоляты свиней | №изолирует | MIC 50 ** | MIC 90 ** |
Actinobacillus pleuropneumoniae | 108 | 0,03 | 0,06 |
Haemophilus parasuis | 107 | 0,008 | 0,03 |
Pasteurella multocida-Тип A | 105 | 0.015 | 0,125 |
Pasteurella multocida-Тип D | 38 | 0,015 | 0,03 |
Streptococcus suis * | 93 | 0,5 | 0,5 |
* Клиническая значимость этих данных in vitro не была продемонстрирована.
** МИК для 50% и 90% изолятов.
Критерии интерпретации (диаметры зон и контрольные точки МИК) были установлены как in vitro для оценки in vivo эффективности Байтрила ® 100 против патогенов крупного рогатого скота (Институт клинических лабораторных стандартов [CLSI] M31-A3, 2008) и патогены свиней (Предварительно: CLSI-январь 2009 г.), перечисленные на этикетке. Критерии толкования перечислены ниже:
Энрофлоксацин | Содержимое диска | Диаметр зоны (мм) | Контрольная точка МИК (мкг / мл) | ||||
S | I | R | S | I | R | ||
Респираторная болезнь крупного рогатого скота Mannheimia haemolytica Pasteurella multocida Histophilus somni | 5 мкг | ≥ 21 | 17-20 | ≤ 16 | ≤ 0.25 | 0,5–1 | ≥ 2 |
Болезнь органов дыхания свиней Actinobacillus pleuropneumoniae Pasteurella multocida | 5 мкг | ≥ 23 | 19-22 | ≤ 18 | ≤ 0,25 | 0,5 | ≥ 1 |
Streptococcus suis * | – | – | – | – | ≤ 0.5 | 1 | ≥ 2 |
* критерии интерпретации дисковой диффузии не установлены. Рекомендуется, чтобы изоляты S. suis были протестированы с помощью MIC.
«Восприимчивый» или «S» означает, что инфекция, вызванная изолятом, может быть соответствующим образом обработана режимом дозирования Baytril ® 100, рекомендованным для данного типа инфекции и инфицирующих видов.
Промежуточное звено или «I» означает, что инфекция, вызванная изолятом, может быть соответствующим образом обработана на участках тела, где Байтрил ® 100 физиологически сконцентрирован или когда можно использовать высокие дозировки лекарственного средства: также указывает на «буферную зону», которая должна не допускать, чтобы небольшие неконтролируемые технические факторы вызывали серьезные расхождения в интерпретации.
Изоляты, устойчивые или R-образные, не ингибируются обычно достижимыми концентрациями Baytril ® 100 при нормальных режимах дозирования, и клиническая эффективность не была достоверной в исследованиях лечения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Фармакокинетические исследования были проведены на здоровых телятах и свиньях. Для определения концентраций энрофлоксацина использовали анализ ВЭЖХ. Байтрил ® 100 быстро и полностью всасывается после подкожного введения.Концентрации в плазме увеличиваются пропорционально дозе, что указывает на линейную фармакокинетику. Энрофлоксацин метаболизируется в первую очередь в печени. Он деэтилирован до основного метаболита ципрофлоксацина, противомикробная активность которого дополняет энрофлоксацин. Также происходит глюкуронизация, способствующая секреции желчевыводящих путей. В желудочно-кишечном тракте исходные соединения могут гидролизоваться из метаболитов глюкуронида и реабсорбироваться. Около 60% и 40% дозы энрофлоксацина выводится с фекалиями и мочой соответственно у крупного рогатого скота и 70% и 30% соответственно у свиней.
Фармакокинетические параметры плазмы, оцененные после однократных подкожных инъекций Байтрила ® 100, представлены в таблице 2.
Таблица 2. Фармакокинетические параметры (средние), оцененные после однократного подкожного введения Байтрила ® 100 телятам и свиньям.
Доза | № | Аналит | C макс. | т макс | т 1/2 | AUC 0-48 |
Крупный рогатый скот | ||||||
2.5 | 8 | Энрофлоксацин | 0,37 | 3,4 | 5,4 | 3,06 |
5,0 | 7 | Энрофлоксацин | 0,69 | 3,3 | 5,9 | 6,95 |
7.5 | 8 | Энрофлоксацин | 0,83 | 5,8 | 6,4 | 8,66 |
Ципрофлоксацин | 0,32 | 6.5 | – а | – | ||
Свиньи | ||||||
7.5 | 7 | Энрофлоксацин | 1,67 | 5,15 | 9,05 | 27,61 |
a без оценки; n — количество животных; C max , максимальная концентрация в сыворотке; t max , время достижения C max ; t 1/2 , конечный период полувыведения; AUC 0-48 , площадь под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени от 0 до 48 часов после нанесения.
Кривая зависимости концентрации от времени, показывающая средние уровни энрофлоксацина и ципрофлоксацина после однократного подкожного введения энрофлоксацина в дозе 7,5 мг / кг, представлена на рисунке 1а для крупного рогатого скота, а средние уровни энрофлоксацина на рисунке 1b для свиней.
Рисунок 1а. Средние концентрации энрофлоксацина и ципрофлоксацина в плазме после однократного подкожного введения Байтрила ® 100 в дозе 7,5 мг / кг у телят (n = 8).
Рисунок 1б. Средние концентрации энрофлоксацина в плазме после однократного подкожного введения Байтрила ® 100 на 7.5 мг / кг у свиней (n = 8).
Расчетный объем распределения в равновесном состоянии (Vss) 1,46 л / кг (крупный рогатый скот) и 2,83 л / кг (свиньи) после однократной внутривенной инъекции 7,5 мг / кг указывает на обширное проникновение в ткани. Это подтверждается обнаружением, что концентрации в тканях легких крупного рогатого скота примерно в 2 раза выше, чем соответствующие уровни в плазме (Таблица 3).
Таблица 3. Средние концентрации энрофлоксацина и ципрофлоксацина в легочной ткани и плазме в различные моменты времени после однократного подкожного введения Байтрила ® 100 при 2.5 мг / кг у телят (n = 6)
Концентрация (мкг / мл) или (мкг / г) во время отбора пробы (ч) | |||||
Образец | Аналит | 2 | 4 | 8 | 24 |
Легкое | Энрофлоксацин | 0,39 | 0.47 | 0,44 | 0,05 |
Ципрофлоксацин | 0,13 | 0,25 | 0,31 | 0,05 | |
Плазма | Энрофлоксацин | 0,21 | 0,30 | 0,29 | 0.01 |
Ципрофлоксацин | 0,05 | 0,12 | 0,13 | 0,02 | |
ЭФФЕКТИВНОСТЬ: Крупный рогатый скот: Всего 845 телят с естественным респираторным заболеванием крупного рогатого скота (BRD) были обработаны Baytril ® 100 в восьми полевых испытаниях, проведенных в пяти штатах США, где откорма крупного рогатого скота. Реакция на лечение сравнивалась. к необработанным контролям.Оценивались режимы однократной и многодневной терапии. BRD и смертность были значительно снижены у телят, получавших энрофлоксацин. Системные побочные реакции у обработанных животных не наблюдались.
Свиньи: Всего 590 свиней были обработаны Baytril ® 100 или физиологическим раствором в двух отдельных полевых испытаниях SRD естественной инфекции. Для лечения SRD показатель успешности лечения энрофлоксацином свиней, которые были определены как «больные и лихорадочные» (учащенное дыхание, затрудненное или одышка, депрессивное состояние и ректальная температура ≥ 40 ° C) был статистически значимо выше, чем у свиней. процент успеха обработанных физиологическим раствором свиней с «болезнью и лихорадкой».
ТОКСИКОЛОГИЯ: Оральная LD50 для лабораторных крыс превышала 5000 мг / кг массы тела. Девяностодневные исследования кормления на собаках и крысах не выявили заметных эффектов при дозах лечения 3 и 40 мг / кг соответственно. Хронические исследования на крысах и мышах не выявили заметных побочных эффектов при дозах 5,3 мг / кг и 323 мг / кг соответственно. Доказательств канцерогенного эффекта на моделях лабораторных животных не было. Исследование репродукции крыс на двух поколениях не выявило эффекта при лечении 9,9 мг / кг.Никаких тератогенных эффектов не наблюдалось у кроликов при дозах 25 мг / кг или у крыс при дозах 50 мг / кг.
БЕЗОПАСНОСТЬ ЖИВОТНЫХ: Крупный рогатый скот: Исследования безопасности проводились на телят-откормочных животных с использованием однократных доз 5, 15 и 25 мг / кг в течение 15 дней подряд и 50 мг / кг в течение 5 дней подряд. При введении дозы 5 мг / кг в течение 15 дней клинических признаков токсикологии не наблюдалось. Клинические признаки депрессии, нарушения координации движений и фасцикуляции мышц наблюдались у телят при введении доз 15 или 25 мг / кг в течение 10-15 дней.Клинические признаки депрессии, отсутствия аппетита и нарушения координации наблюдались при введении дозы 50 мг / кг в течение 3 дней. Никаких отклонений в параметрах клинической патологии, связанных с приемом лекарственных препаратов, выявлено не было. После обследования коленных суставов животных, которым вводили 25 мг / кг в течение 15 дней, повреждений суставного хряща не наблюдалось.
Исследование безопасности было проведено у телят в возрасте 23 дней с использованием доз 5, 15 и 25 мг / кг в течение 15 дней подряд. Клинических признаков токсичности или изменения параметров клинической патологии не наблюдалось.Никаких повреждений суставного хряща в коленных суставах не наблюдалось при любом уровне дозы через 2 дня и 9 дней после 15 дней приема препарата.
Исследование места инъекции, проведенное на телят-кормушках, показало, что состав может вызывать реакцию в подкожной клетчатке и подлежащих мышцах. Болезненных реакций на введение не наблюдалось.
Свиньи: Исследование безопасности было проведено на 32 свиньях весом около 57 кг с использованием однократных доз 5, 15 или 25 мг / кг в день в течение 15 дней подряд.Хромота наблюдалась во всех группах, включая контрольную группу, получавшую физиологический раствор. Костно-мышечная жесткость наблюдались следуя 15 и 25 мг / кг лечения с клиническими признаками, появляющихся в течение второй недели лечения. Было показано, что введение 15 мг / кг и 25 мг / кг подкожно один раз в день в течение 15 дней оказывает неблагоприятное воздействие на суставы и суставной хрящ у быстро растущих свиней. Хромота и гистологические аномалии хряща (скопление хондроцитов) чаще наблюдались в группах со средней и высокой дозой, и эти признаки соответствуют артропатии, вызванной фторхинолоном.
Второе исследование было проведено на двух свиньях весом около 23 кг, которым вводили 50 мг / кг в течение 5 дней подряд. Клинических признаков токсичности или патологических изменений не было.
Исследование места инъекции, проведенное на свиньях, показало, что состав может вызывать временную реакцию в подкожной клетчатке. Болезненных реакций на введение не наблюдалось.
Байтрил 100 Осторожно
Безопасность энрофлоксацина для племенного, беременного и лактирующего крупного рогатого скота или свиней не установлена.Долговременное воздействие на хрящ суставов у свиней с массой выше рыночной не обнаружено. Подкожная инъекция может вызвать местную тканевую реакцию, которая может привести к потере обрезков при убое. Объем вводимой дозы не должен превышать 10 мл на одно место инъекции у крупного рогатого скота и 2,5 мл на место инъекции у свиней. Безопасность не определялась для свиней в возрасте до 4 недель.
Препараты класса хинолонов следует применять с осторожностью у животных с известными или предполагаемыми нарушениями центральной нервной системы (ЦНС).У таких животных хинолоны в редких случаях были связаны со стимуляцией ЦНС, что может привести к судорожным припадкам.
Доказано, что препараты класса хинолонов вызывают эрозии хрящей несущих суставов и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных различных видов.
Побочные реакции
О временном отеке и воспалении в месте инъекции сообщалось в постмаркетинговых отчетах.Способ применения и дозы
Крупный рогатый скот: Байтрил ® 100 раствор для инъекций обеспечивает гибкие дозы и продолжительность терапии крупного рогатого скота.Байтрил ® 100 можно вводить в виде однократной дозы в течение одного дня или в течение нескольких дней терапии. Выбор подходящей дозы и продолжительности терапии должен основываться на оценке степени тяжести заболевания, восприимчивости к патогенам и клинической реакции. Не превышайте 10 мл на одно место инъекции.
Терапия одной дозой: введите однократно подкожно в дозе 7,5–12,5 мг / кг массы тела (7,5–12,5 мл / 100 кг).
Многодозовая терапия: вводить ежедневно (каждые 24 часа) в течение 3 дней подкожно в дозе 2 раза.5 — 5,0 мг / кг массы тела (2,5 — 5,0 мл / 100 кг). Для животных, состояние которых клинически улучшилось, но все еще проявляют некоторые признаки заболевания, на четвертый и пятый дни можно назначить дополнительное лечение.
Свиньи: Ввести однократно за ухом подкожную дозу 7,5 мг / кг массы тела (0,75 мл / 10 кг). Используйте иглу подходящей длины и технику инъекции, чтобы избежать случайной внутримышечной инъекции. Не превышайте 2,5 мл на одно место инъекции.
Таблица 4a — Байтрил ® 100 График доз и лечения крупного рогатого скота
Вес скота (кг) | Однодозовая терапия 7.5 — 12,5 мг / кг SC Размер дозы (мл) | Многодневная терапия 2,5 — 5,0 мг / кг SC Размер дозы (мл) |
50 | 3,75 — 6,25 | 1,25 — 2,5 |
100 | 7,5 — 12,5 | 2,5 — 5,0 |
150 | 11.25–18,75 | 3,75 — 7,5 |
200 | 15,0 — 25,0 | 5,0 — 10,0 |
250 | 18,75 — 31,25 | 6,25 — 12,5 |
300 | 22,5 — 37,5 | 7,5 — 15,0 |
350 | 26.25–43,75 | 8,75 — 17,5 |
400 | 30,00 — 50,00 | 10,0 — 20,0 |
450 | 33,75 — 56,25 | 11,25 — 22,5 |
500 | 37,5 — 62,5 | 12,5 — 25,0 |
Таблица 4b — Байтрил ® 100 Доза для свиней
Масса свиней (кг) | Однодозовая терапия 7.5 мг / кг SC Размер дозы (мл) |
10 | 0,75 |
15 | 1,125 |
20 | 1,5 |
25 | 1,875 |
30 | 2,25 |
35 | 2.625 |
40 | 3,0 |
45 | 3,375 |
50 | 3,75 |
Примечание: Подкожная инъекция может вызвать местную тканевую реакцию, которая может привести к обрезке съедобной ткани при убое.
Предупреждения
Обработанные животные не должны быть забиты для использования в пищу в течение как минимум 36 дней для крупного рогатого скота и 8 дней для свиней после последней обработки этим препаратом.Не применять для молочного скота женского пола в возрасте 20 месяцев и старше. Не применять для телятины. Период прекращения беременности у телят до грызунов не установлен.
Для ограничения развития устойчивости к противомикробным препаратам:
• Байтрил ® 100 не следует применять в качестве массового лекарства для крупного рогатого скота и свиней.
• Байтрил ® 100 следует использовать только для лечения отдельных случаев респираторных заболеваний крупного рогатого скота и свиней после неудачного лечения первого выбора.
• Выбор Байтрила ® 100 в качестве наиболее подходящего лечения должен быть подтвержден клиническим опытом, подкрепленным, по возможности, посевом на патогены и тестами на лекарственную чувствительность.
• Не использовать без маркировки для крупного рогатого скота, свиней или любых других видов.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранилище
Не хранить при температуре ниже 4 ° C и выше 30 ° C. Беречь от прямых солнечных лучей.
Список литературы
1. Хупер, Д.К., Вольфсон, Дж. С., Хинолоновые противомикробные средства. 2 nd изд., 59-75, 1993.
® Baytril, Bayer и Bayer Cross являются зарегистрированными товарными знаками Bayer AG, используемыми по лицензии Bayer Inc.
Bayer Inc., Animal Health, 2920 Matheson Boulevard East, Mississauga, ON L4W 5R6
08859321, р.1
Форма выпуска: флаконов по 100 и 250 мл.
CPN: 1223033.7
Авторские права © 2020 Animalytix LLC.Обновлено: 2020-10-21
Baytril Otic — информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование
Общее название: энрофлоксацин / сульфадиазин серебра
Лекарственная форма: ТОЛЬКО ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЖИВОТНЫХ
Для ототопного применения у собак
Внимание! Федеральный закон (США) ограничивает использование этого препарата лицензированным ветеринаром или по его указанию.
Федеральный закон запрещает использование этого препарата без маркировки у животных, используемых для производства пищевых продуктов.
ОПИСАНИЕ ПРОДУКТА:
Каждый миллилитр Baytril® Otic содержит: энрофлоксацин 5 мг (0.5% мас. / Об.), Сульфадиазин серебра (SSD) 10 мг (1,0% мас. / Об.), Бензиловый спирт (в качестве консерванта) и цетилстеариловый спирт (в качестве стабилизатора) в эмульсии нейтрального масла и очищенной воды. Активные ингредиенты доставляются через физиологический носитель (нераздражающую эмульсию).
ХИМИЧЕСКАЯ НОМЕНКЛАТУРА И СТРУКТУРА:
Энрофлоксацин
1-Циклопропил-7- (4-этил-1-пиперазинил) -6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Сульфадиазин серебра
Бензолсульфонамид, 4-амино-N-2-пиримидинил-моносеребро
ДЕЙСТВИЯ:
Энрофлоксацин, соединение 4-фторхинолона, обладает бактерицидным действием против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий.Фторхинолоны проявляют свою бактерицидную активность за счет взаимодействия с двумя внутриклеточными ферментами, ДНК-гиразой (ДНК-топоизомераза II) и ДНК-топоизомеразой IV, которые необходимы для транскрипции, синтеза и репликации бактериальной ДНК. Считается, что фторхинолоны активно связываются с бактериальными комплексами ДНК: ENZYME и тем самым ингибируют важные процессы, катализируемые ферментами (суперспирализация ДНК и декатенация хромосом) .1 Конечным результатом вмешательства фторхинолонов является фрагментация ДНК и гибель бактериальных клеток.2,3
Сульфадиазин серебра (SSD) синтезируется из нитрата серебра и сульфадиазина натрия.4 Это соединение обладает широким спектром антимикробной активности против грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также является эффективным антимикотиком.5,6 SSD подавляет рост микробов за счет ингибирования ДНК репликация и модификация клеточной мембраны.
МИКРОБИОЛОГИЯ:
В клинических полевых испытаниях Baytril® Otic продемонстрировал устранение или уменьшение клинических признаков, связанных с наружным отитом, и активность in vitro в отношении культивируемых организмов.Байтрил® Отик эффективен при лечении наружного отита у собак, вызванного одним или несколькими из следующих микроорганизмов: Malassezia pachydermatis, коагулазо-положительными Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Streptococci hydrophila, Aeruginas hydrophila. , Aspergillus spp., Klebsiella pneumoniae и Candida albicans.
Анализы in vitro, такие как дисковая диффузия и разведение в агаре / бульоне, используются для определения чувствительности микробов к антимикробной терапии.Результаты анализов разбавления в агаре / бульоне представлены как минимальная ингибирующая концентрация (МИК), которая представляет собой самую низкую концентрацию противомикробного средства, выраженную в мкг / мл, способную ингибировать рост патогенного микроорганизма. МИК используются в сочетании с фармакокинетикой для прогнозирования in vivo эффективности системно вводимых противомикробных препаратов. Однако местное введение Baytril® Otic в канал, свободный от экссудата и мусора, обычно приводит к локальным концентрациям антимикробных препаратов, которые значительно превышают уровни сыворотки и тканей в результате системной терапии.
Таким образом, при использовании Байтрил® Отик для лечения наружного отита собак следует осторожно интерпретировать данные о чувствительности.
ПОКАЗАНИЯ:
Байтрил® Отик показан для лечения наружного отита собак, осложненного бактериальными и грибковыми организмами, чувствительными к энрофлоксацину и / или сульфадиазину серебра (см. Раздел «Микробиология»).
ЭФФЕКТИВНОСТЬ:
Благодаря комбинации активных ингредиентов, Baytril® Otic обеспечивает противомикробную терапию против бактерий и грибков (включая дрожжи), которые обычно встречаются при наружном отите у собак.
Эффективность Baytril® Otic оценивалась в контролируемом двойном слепом многоцентровом клиническом исследовании. В исследовании приняли участие сто шестьдесят девять собак (n = 169) с естественным активным наружным отитом. Наличие активного заболевания подтверждалось цитологическим исследованием на слух, посевом микробов и отоскопией / клинической оценкой. Квалифицированные пациенты были случайным образом распределены либо на лечение препаратом Байтрил Отик (n = 113), либо на сопоставимую схему лечения на основе плацебо (n = 56).
Процедуры проводились дважды в день на срок до 14 дней.Оценка эффективности основывалась на продолжении исчезновения клинических признаков через 3-4 дня после введения последней дозы.
По завершении исследования было обнаружено, что Baytril® Otic является значительно более эффективным средством лечения наружного отита у собак, чем режим плацебо. На основании системы баллов, использованной для оценки ответа на лечение, терапевтический успех наступил в 67% случаев инфекций, леченных Baytril® Otic, по сравнению с 14% в группе плацебо (значение r2 0,001) после 14 дней лечения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Байтрил® Отик противопоказан собакам с подозрением или известной гиперчувствительностью к хинолонам и / или сульфаниламидам.
ЧЕЛОВЕЧЕСКИЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ:
Не для использования людьми. Хранить в недоступном для детей месте. Избегайте попадания в глаза. В случае попадания в глаза немедленно промыть глаза обильным количеством воды в течение 15 минут. В случае попадания на кожу промыть кожу водой с мылом. Проконсультируйтесь с врачом, если раздражение развивается или сохраняется после воздействия на глаза или кожу.Лица, у которых в анамнезе была гиперчувствительность к хинолоновым соединениям или антибактериальным средствам, должны избегать использования этого продукта. У людей существует риск фотосенсибилизации пользователя в течение нескольких часов после чрезмерного воздействия хинолонов. В случае чрезмерного случайного воздействия избегайте попадания прямых солнечных лучей.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Использование Baytril® Otic у собак с перфорированной барабанной перепонкой не оценивалось. Поэтому перед введением этого продукта следует оценить целостность барабанной перепонки.Если во время курса лечения отмечается нарушение слуха или вестибулярного аппарата, прекратите использование Байтрила® Отик.
Препараты класса хинолонов следует применять с осторожностью у животных с известными или предполагаемыми нарушениями центральной нервной системы (ЦНС). У таких животных хинолоны в редких случаях были связаны со стимуляцией ЦНС, что может привести к судорожным припадкам.
Препараты класса хинолонов были связаны с эрозиями хрящей в несущих суставах и другими формами артропатии у неполовозрелых животных различных видов.
Безопасность применения Baytril® Otic у собак, используемых в племенных целях, во время беременности или кормящих сук, не оценивалась.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ:
Во время клинических испытаний у 2 из 113 (1,7%) собак наблюдались реакции, которые могли возникнуть в результате лечения препаратом Байтрил® Отик.
В обоих случаях наблюдались локальные реакции гиперчувствительности ушного эпителия на какой-либо компонент в составе препарата Байтрил® Отик. Реакции характеризовались острым воспалением слухового прохода и ушной раковины.
В случае неотложной медицинской помощи или для сообщения о побочных реакциях звоните по телефону 1-800-422-9874. Для обслуживания клиентов или для получения информации о продукте, включая паспорт безопасности материала, позвоните по телефону 1-800-633-3796.
БЕЗОПАСНОСТЬ:
Общее исследование безопасности:
В целевом исследовании безопасности животных Baytril® Otic вводили в оба уха 24 клинически здоровых гончих собак в рекомендованных или завышенных дозах: 10, 30 или 50 капель дважды в день в течение 42 дней подряд.Контрольную группу из 8 собак породы бигль лечили путем введения 50 капель носителя в одно ухо два раза в день в течение 42 дней подряд, при этом контралатеральное ухо не лечили. Эритема была отмечена во всех группах, включая как обработанные, так и необработанные уши в контрольной группе, которая исчезла после прекращения лечения.
Исследование оральной безопасности:
Для проверки безопасности в случае проглатывания Байтрил® Отик вводили два раза в день в течение 14 дней подряд на спинку языка и на слизистую оболочку левой щеки 6 клинически здоровых собак.О неблагоприятных местных или системных реакциях не сообщалось.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА:
Перед каждым использованием хорошо взболтать.
Наклоните головку так, чтобы пораженное ухо было обращено вверх. Введите достаточное количество Baytril® Otic, чтобы покрыть поражение уха и наружный слуховой проход. В качестве общего руководства давайте собаке весом 35 фунтов по 5-10 капель на курс лечения. или меньше и 10-15 капель на лечение для собак весом более 35 фунтов. После лечения аккуратно помассируйте ухо, чтобы обеспечить полное и равномерное распределение лекарства по наружному слуховому проходу.Применять два раза в день на срок до 14 дней.
ХРАНЕНИЕ:
Хранить при температуре от 4 ° до 25 ° C (от 40 до 77 ° F). Хранить в вертикальном положении. Не хранить под прямыми солнечными лучами.
КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ:
Baytril® Otic (энрофлоксацин / сульфадиазин серебра)
Код Номер Размер Представление
08711529-042099 Овальная пластиковая бутылка объемом 15 мл с наконечником-капельницей и закрывающимся удлиненным наконечником
08711537-042199 Овальная пластиковая бутылка объемом 30 мл с наконечником-капельницей и закрытием удлиненного наконечника
ССЫЛКИ:
- Hooper DC и Wolfson JS.Механизмы действия хинолонов и уничтожение бактерий в противомикробных средствах хинолона. Вашингтон, округ Колумбия, Американское общество микробиологии, 2-е изд., 1993: 53-75.
- Gootz TD и Brightly KE. Антибактериальный фторхинолон: механизм действия, резистентность и клинические аспекты. Обзоры медицинских исследований 1996: 16 (5): 433-486.
- Drlica K и Zhoa X. ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны. Обзоры микробиологии и молекулярной биологии 1997: 61 (3): 377-392.
- Fox CL.Сульфадиазин серебра: новое средство местного лечения псевдомонад при ожогах. Архив хирургии 1968: 96: 184–188.
- Wlodkowski TJ и Rosenkranz HS. Противогрибковая активность сульфадиазина серебра. Ланцет 1973: 2: 739-740.
- Schmidt A. Активность климбазола, клотримазола и сульфадиазина серебра in vitro против изолятов Malassezia pachydermatis. J of Vet Medicine Series B 1997: 44: 193-197.
Bayer HealthCare LLC
Отдел здоровья животных
Shawnee Mission, Канзас
66201 U.S.A.
Патент США № 5,753,269 08715591-80004200 R.1
© 2003 Bayer HealthCare LLC Октябрь 2003 г.
NADA № 141-176, одобрено FDA
Основные панели дисплея
Основные панели дисплея
| Baytril Otic Эмульсия энрофлоксацина / сульфадиазина серебра | ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| Baytril Otic Эмульсия энрофлоксацина / сульфадиазина серебра | ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| ||||||||||||
| Этикетировщик — Отдел здоровья животных Bayer HealthCare LLC (152266193) |
Bayer HealthCare LLC Отдел здоровья животных
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание
Белки: определение, состав, структура, примеры
Термин « протеин » происходит от греческого слова « proteios », что означает первичный или выдающийся, и был впервые предложен Йенсом Якобом Берцелиусом, одним из отцов современной химии, своему коллеге Герарду Йоханнесу. Малдер, изучавший химический состав альбуминов в 1839 году.Фактически, Берцелиус полагал, основываясь на формуле, данной Малдером альбумину, C 40 H 62 O 12 N 10 , ошибочной формуле, что белки могут быть наиболее важными биологическими веществами.
Несмотря на ошибку Малдера, Берцелиус обладал «пророческой интуицией».
Они представляют собой класс молекул, присутствующих во всех живых организмах и во всех отделах клетки; в клетках животных они могут составлять более 50% их сухой массы.
Белки животных, растений, бактерий и вирусов представляют собой линейные полимеры, состоящие из субъединиц, называемых аминокислотами .Идентифицировано около 20 аминокислот, присутствующих почти исключительно в L-форме и связанных друг с другом ковалентной связью, называемой пептидной связью, которая является жесткой и плоской. Аминокислотная последовательность, кодируемая конкретным геном, называется полипептидной цепью или белком. Каждая аминокислота повторяется более или менее большое количество раз.
Иногда D-аминокислоты обнаруживаются в некоторых бактериальных белках.
Белки имеют очень разные структуры, даже в одном и том же типе клеток, где мы можем найти сотни разных типов, которые выполняют разные функции.
Следует отметить, что пептидная связь очень устойчива при физиологическом pH: при отсутствии внешних вмешательств ее срок службы составляет около 1100 лет.
СОДЕРЖАНИЕ
Структура белков
Белки — это самые универсальные молекулы, присутствующие в живых организмах, где они выполняют функции, необходимые для жизни. Большое разнообразие функций, которые способны выполнять, проистекает из возможности сворачивания полипептидной цепи в конкретные трехмерные структуры , которые обеспечивают способность связывать различные молекулы и выполнять различные функции.
При описании того, как полипептидные цепи складываются в свои трехмерные структуры, полезно различать разные уровни организации, которые будут проанализированы ниже.
Примечание: в глобулярных белках присутствуют структуры, следующие за вторичной.
Первичная структура белка
Рис. 2 — Фредерик Сэнгер Бычий инсулин был первым белком, первичная структура которого была определена благодаря работе Фредерика Сэнгера в 1953 году.
Первичная структура — это аминокислотная последовательность белков , их самый низкий уровень организации. и, как было сказано ранее, он уникален и генетически обусловлен.
Он может состоять из 40-4000 аминокислотных остатков и определяет трехмерную структуру самого белка, которая, в свою очередь, определяет его функцию.
Полипептидная цепь имеет полярность, потому что ее два конца различны: один имеет свободную аминогруппу и называется NH 2 -конец или амино-конец, другой — свободная карбоксильная группа и называется COOH-концом или карбоксильным концом. . Два конца полипептидной цепи также известны как N-конец и C-конец, чтобы отличать их от карбоксильных и аминогрупп, присутствующих в цепи.По соглашению, N-концевой конец принимается за начало аминокислотной цепи и всегда помещается слева.
Первичная структура интересна еще и тем, что, сравнивая структуру одного и того же белка у разных видов, мы можем идентифицировать вариации, которым подвергся соответствующий ген, что является индикатором дивергенции видов в ходе эволюции.
Термины дипептид, трипептид, олигопептид и полипептид используются для обозначения цепей разной длины, соответственно, состоящих из 2, 3, менее 50 и более 50 аминокислот.
Вторичная структура белка
Открытие вторичной структуры белков связано с работой Линуса Полинга и Роберта Кори в 1951 году, которые предложили две структуры, названные α-спиралью и β-пластинчатой структурой или β-складчатым листом.
Вторичная структура является результатом образования водородных связей между смежными частями полипептидной цепи с определенными аминокислотными последовательностями. Следовательно, он описывает расположение в пространстве аминокислот не очень далеко друг от друга вдоль первичной структуры .
В дополнение к вышеупомянутым структурам, другие были идентифицированы как β-витки (β-витки), γ-витки (гамма-витки) и Ω-петли (петли омега), все они принадлежат к группе, называемой обратными витками. Эти структуры часто встречаются там, где полипептидная цепь меняет направление, и обычно они расположены на поверхности молекулы.
Примечание: около 32–38% аминокислот в глобулярных белках находятся в структурах α-спирали.
Сверхвторичные структуры или мотивы
Они представляют собой комбинацию вторичных структур , образующих область молекулы с определенной трехмерной структурой и топологией.Супервторичные структуры связаны друг с другом петлевыми областями с неопределенной структурой.
Распространенные мотивы:
- «цинковый палец» (β-α-β), который часто встречается в белках, связывающих РНК или ДНК;
- греческий ключ, β-меандр и β-ствол.
Домены
Домены — это следующий уровень организации. Это глобулярных областей, которые являются результатом комбинации мотивов , которые сворачиваются независимо от остальной части полипептидной цепи с образованием стабильной структуры.
Они состоят из 40-400 аминокислот, за исключением моторных и киназных доменов, которые образованы гораздо большим количеством аминокислот.
Домены были разделены на три основные группы на основе присутствующих вторичных структур и мотивов:
- α-домены;
- β-домен;
- α / β-домен.
Было обнаружено более 1000 доменных семейств (члены каждого семейства называются «гомологами»), и, похоже, они произошли от общего предка.
Очень часто каждый домен выполняет определенную функцию, то есть является функциональной единицей белка, в котором он содержится.
Белки могут состоять из одного домена, более мелких или из нескольких доменов. Например, химотрипсин состоит из одного домена, а папаин — из двух доменов.
Третичная структура белка
Третичная структура, также называемая «нативной структурой», представляет собой трехмерную структуру белков . Первым белком, третичная структура которого была определена, был миоглобин в 1958 году, благодаря работе Джона Кендрю.
В этом типе структуры сворачивание белковой цепи отвечает за размещение аминокислотных остатков в тесном контакте далеко друг от друга вдоль цепи, то есть это относится к трехмерному расположению аминокислот вдали друг от друга вдоль первичная структура.
Третичная структура белков, в частности белков, состоящих из более чем 200 аминокислотных остатков, образована различными доменами, связанными короткими полипептидными сегментами. Он часто стабилизируется дисульфидными мостиками между остатками цистеина, мостиками, которые образуются после того, как молекула достигла своей нативной конформации.
Следует отметить, что не все глобулярные белки имеют третичную структуру.
Примером являются казеины молока, полипептидная цепь которых принимает неупорядоченную трехмерную конформацию, также известную как случайная спиральная структура .Неупорядоченная структура делает их очень восприимчивыми к действию кишечных протеаз и, следовательно, к высвобождению составляющих аминокислот. Это делает их очень подходящими для их питательной роли.
Другой пример белка со случайной спиралью — эластин.
Четвертичная структура белка
Этот дополнительный уровень структурной организации описывает, как более одной полипептидной цепи связывают с образованием единой белковой структуры. Следовательно, это относится к пространственному расположению отдельных цепей и природе сил, связывающих их вместе, например:
- гидрофобный эффект, который является основной движущей силой сворачивания белка;
- водородная связь;
- взаимодействия Ван-Дер-Ваальса;
- ионные взаимодействия;
- ковалентные сшивки.
Полученная структура называется олигомером (олигомерным белком) и составляющими полипептидами, которые могут быть одинаковыми или разными, мономерами или просто субъединицами.
В целом, большинство внутриклеточных белков являются олигомерами, в отличие от большинства внеклеточных. Классическим примером белка с четвертичной структурой является гемоглобин .
Этот уровень структуры явно отсутствует в глобулярных белках, состоящих из одной полипептидной цепи, то есть в мономерных белках.
Белки также способны взаимодействовать между собой, образуя структуры, в которых, действуя синергетически, они выполняют функции, которые они не смогли бы выполнить в одиночку.
Примерами являются « макромолекулярные машины », участвующие в синтезе ДНК, РНК и самих белков, в сокращении мышц или в передаче сигналов между соседними клетками.
Список литературы
Берг Дж. М., Тимочко Ю. Л., Страйер Л. Биохимия. 5-е издание.У. Х. Фриман и компания, 2002 г.
Коццани И. и Дайнес Э. Biochimica degli alimenti e della nutrizione. Piccin Editore, 2006
Лодиш Х., Берк А., Зипурский С.Л. и др. Молекулярная клеточная биология. 4-е издание. Нью-Йорк: У. Х. Фриман; 2000. Раздел 3.1, Иерархическая структура белков.
Нельсон Д.Л., Кокс М.М. Ленингер. Основы биохимии. 4-е издание. W.H. Фримен и компания, 2004 г.
Rawn J.D. Biochimica. Мак Гроу-Хилл, Нил Паттерсон Паблишерс, 1990
Шилс М.Э., Олсон Дж.А., Шике М., Росс А.С. Современное питание в условиях здоровья и болезней. 9-е издание. Липпинкотт, Уильямс и Уилкинс, 1999 г.
Siliprandi N. Biochimica medica. Piccin Editore, 1988
Стипанук М.